【通用名称】卡培他滨

【英文名称】Capecitabine

【分子式】C₁₅H₂₂O₆N₃F

【分子量】359.35

【规 格】500mg/片

【适应症】适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。

【剂量与用法】推荐剂量：每日2,500mg/m2，连用两周，休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。

【产品简介】卡培他滨由瑞士罗氏(Roche) 制药公司开发,于1998 年以商品名希罗达(Xeloda) 在美国、加拿大和瑞典等国家上市销售。我国已批准进口该产品,临床用于晚期乳腺癌,结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗。卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒制剂。作为一种肿瘤内激活的口服药物, 卡培他滨对抗肿瘤选择性高,特异性强。卡培他滨口服后经胃肠道完整地吸收,经过独特的3 步激活机制,最后在到达肿瘤组织后转化为FU 而发挥细胞毒作用,因而它对肿瘤具有高度选择性和特异性,抗肿瘤作用增强,而毒副作用大大减少。已报道在服用卡培他滨的同时应用香豆素2衍生物类抗凝药,如华法令(warfarin) 和苯丙羟基香豆素的病人中有凝血参数的改变。另有报道,本品与苯妥英同时服用时,血浆苯妥英浓度增高,提示有潜在的相互作用。卡培他滨与大量药物合用,如抗组胺药、非甾体抗炎药类(NSAIDs)、吗啡(morphine)、对乙酰氨基酚(paracetamol)、阿司匹林(aspirin)、止吐药、H2 受体拮抗药等,未见具有临床意义的不良反应。卡培他滨具有独特的3 步激活机制,选择性杀伤肿瘤细胞,改善化疗风险受益比,给乳腺癌和结、直肠癌病人带来新的希望。本品具有疗效好、耐受性好、口服用药方便等特点。作为乳腺癌或其他实体瘤单一治疗或联合其他药物治疗,具有广泛的应用前景。

【知识产权】在国内无新药保护及行政保护，在中国申请了化合物专利，2013年到期。