药品名称 ： 皮考布洛芬，Ibuprofen Piconol

异名： Vesicum，Staderm

化学名： 2-[对-(2-甲基丙基)苯基]丙酸2-吡啶基甲酯

                 2-pyridylmethyl 2-[p-(2-methylpropyl)phenyl] propionate

结构式：略

分子式及分子量：C₁₉H₂NO₂=297.40

CAS登录号：112017-99-9

开发单位  (日本)久光制药株式会社

    药理作用  本品软膏及霜剂具有优良的外用镇痛消炎作用而无皮质激素外用药的副作用。1.消炎作用：本品对角叉菜胶诱发的皮肤浮肿显示强力的抑制作用，其作用比5%丁苯羟酸bufexamac)，及3％苄达酸(bendazac)制剂为优(大鼠)。对紫外线红斑也显示强力的抑制作用，比5%丁苯羧酸制剂及3％苄达酸制剂为伏(豚鼠)。2.镇痛作用。本品软膏用Randall-Selitto法测定其镇痛作用，比5%丁苯羟酸软膏及3％苄达酸软膏为优(大鼠)。

    急性LD50(mg／kg)小鼠口服为1980~2200，大鼠为1440~1500。SD系大鼠分别连续皮下注射30、75、175、400mg／kg 5周及3、8、25mg／kg 6个月的结果在注射部位出现硬结、肿胀，175mg/kg以上各组出现消化道溃疡及出血，未见其它显著变化。Beagle狗背部皮肤连续涂敷本品5、10、20%软膏，6个月的结果末发现特殊变化。妊娠大鼠及白兔器官形成期皮下注射本品，对母兽、胎儿均无影响。在豚鼠背部皮肤经皮给予本品最大量试验的结果末见抗原性。日本白兔背部皮肤密封涂敷本品24小时的结果末见刺激性，用软膏、霜剂连续开放涂敷30天，与日本药局方吸水软膏相比，刺激性很小。

在Wistar系大鼠正常皮肤给予本品2mg 24小时后皮肤内浓度达最高值539.83 μg／g，在血浆、肝、肾、胰中较低，无论何时均在lμg／ml或g以下。

    在人体前臂屈侧皮肤给予本品0.5mg(溶剂为丙酮)的结果，表明给药后4小时及8小时的吸收率分别为7.5%及13.7%。人密封涂敷本品霜剂30g一天，血中代谢物为布洛芬与其代谢物2-[对-(2-羧丙基)苯基]丙酸及2-对-(2-羟基-2-甲基丙基)苯基]丙酸，其血浓度均在0.4μg／ml以下。原形药未能检出。尿中排泄的代谢物与血中代谢物相同。

适应症  急性湿疹、接触性皮炎、特应性皮炎、慢性湿疹、酒糟样皮炎、口周皮炎、带状疱疹、寻常性痤疮。还可治疗褥疮，放射线溃疡，烫伤溃疡，烫伤(第Ⅰ・Ⅱ度)，乳幼儿湿疹。

注意柬项  长期使用本品可能出现过敏反应。眼科禁用。

不良反应  皮肤：偶见刺激感、刺痛感及症状的恶化，罕见发红、瘙痒感及色素沉着，此时应停药。

试用于1118例，有34例(3.04%)发生副作用，软膏为3.42%(21／614例)，霜刘为2.58%（13／504例），其中刺激感2.33%(26例)，刺痛感0.27%(3例)，恶化0.18％(2例)，发红、瘙痒感及色素沉着各为0.09％(1例)。

临床评价  各种疾病有效率如下表。

病  名	使用方法	使用时间	有效率%（有效例/病例数）
			软  膏	霜  剂	合  计
急性湿疹	1日2-3次单纯涂敷	1周	64.8（35/54）	50.6（39/77）	56..5（74/131）
接触性皮炎			77.4（41/53）	57.4（27/47）	68.0（68/100）
特应性皮炎		3周	64.7（97/150）	55.2（69/125）	60.4（166/275）
慢性湿疹			75.0（48/66）	71.7（38/53）	73.3（74/101）
酒糟样皮炎、口周皮炎		4-8周	72.7（48/66）	58.7（10/15）	71.6（58/81）
带状泡疹	1日1-2次贴敷	2-3周	96.5（109/113）	93.8（30/32）	95.9（139/145）
寻常性痤疮	1日2-3次洗脸后单纯涂敷	4-8周		70.7（104/147）	70.7（104/147）

对急性湿疹、接触性皮炎、特应性皮炎、慢性湿疹、寻常性痤疮及带状泡疹用非笛体外用药物作对照进行临床比较试验，认为本品有效。

    剂量  1.急性湿疹、接触性皮炎、特应性皮炎、慢性湿疹、酒糟样皮炎、口周皮炎：本品适量涂敷患部1日数次。2.带状疱疹：1日1~2次贴敷患部。3、寻常性痤疮：1日2-3次洗脸后单纯涂敷。

制剂  软膏，5%(50mg／g)；霜剂，5%(50mg／g)。

皮考布洛芬特点：

1、   与传统的非类固醇类外用药相比，消炎作用强。

2、   有一个更好的特点是对带状疱疹止痛效果好，疗效明显。

3、   对皮炎和湿疹与外用类固醇药物比较有明显的治疗特点。

6、   对酒糟样皮炎和口周皮炎治疗非常有效。